ENMD-2076 选择性作用于Aurora A和VEGFR(Flt3),IC50分别为14 nM 和 1.86 nM, 作用于Aurora A比作用于Aurora B 选择性高25倍,对VEGFR2/KDR 和 VEGFR3, FGFR1和 FGFR2 和 PDGFRα作用效果稍弱。Phase 2。
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17-AAG (Tanespimycin)是有效的HSP90抑制剂,IC50为5 nM, 作用于从肿瘤细胞提取的HSP90比作用于从正常细胞提取的HSP90结合亲和力高100倍。
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一种防腐剂,可以有效抵抗大多数革兰氏阴性和阳性有机体。
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TAPI-1 是一种ADAM17/TACE抑制剂, 其对细胞因子受体有抑制作用,CAS#171235-71-5。
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IOX1 是2OG oxygenases强效的广谱抑制剂, 包括JmjC demethylases,CAS#5852-78-8。
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PFI-2是一种强效的,有选择性和细胞活性的lysine methyltransferase SETD7抑制剂,Ki (app)和IC50分别为0.33 nM 和2 nM,比其他甲基转移酶和非后生的靶点高出1000倍的选择性,CAS#1627676-59-8。
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选择性JAK1和JAK2抑制剂,IC50分别为5.9 nM和 5.7 nM,比作用于JAK3和Tyk2选择性高70和10倍左右,对c-Met和Chk2没有抑制作用。Phase 3。
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Erlotinib(EGFR抑制剂,IC50为2 nM)的活性代谢产物。
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HDAC抑制剂,IC50为30 nM。
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Tie2 kinase inhibitor 是SB-203580的优化化合物,选择性作用于Tie2,IC50为0.25 μM,比作用于p38效果高200倍。
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